双功能有机化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 中南大学湘雅医院
- 发明人:
- 龙菁,陈翔,彭聪,周哲,唱祺,胡高云,李乾斌,邓广通,王媛,李雅芸
- 申请号：
- CN202010012393.3
- 公开号：
- CN111100127A
- 申请日:
- 2020.07.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种双功能有机化合物及其制备方法和应用,该双功能有机化合物结构如式(I):R选自烯基,炔基,取代或未取代的烷基或烷氧基中的至少一种。其中,土荆皮乙酸部分能与CD147蛋白质特异性结合,蛋白质降解剂1盐酸盐部分结构能与E3泛素连接酶结合。该双功能有机化合物是一种小分子蛋白降解靶向嵌合体,用于降解靶标CD147蛋白时,能形成靶蛋白‑蛋白降解靶向嵌合体‑E3泛素化酶三元复合物,进而将活化的泛素转移至靶标蛋白上,最终泛素化的靶标CD147蛋白被蛋白酶体识别并降解,从而有效地抑制肿瘤细胞生长。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
