蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 中南大学湘雅医院
- 发明人:
- 龙菁,陈翔,彭聪,周哲,唱祺,胡高云,李乾斌,胡维稳,邓广通,李雅芸,王媛
- 申请号:
- CN201911213790.0
- 公开号:
- CN110845485A
- 申请日:
- 2019.02.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用,该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示:为含有杂环的连接基团,杂环含有至少一个N原子。该蛋白降解靶向嵌合体将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接,通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶,将活化的泛素转移至靶标蛋白上,实现了对其选择性泛素化,最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解,在用于制备治疗或预防癌症的药物中,尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心