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一种基于VEGFR-2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用
- 专利权人:
- 西安交通大学
- 发明人:
- 张杰,卢闻,王嗣岑,潘晓艳,贺浪冲,李传圣,司茹,张晴晴
- 申请号：
- CN201811327273.1
- 公开号：
- CN109485695A
- 申请日:
- 2018.08.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 一种基于VEGFR‑2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用,烷基二羧酸与1‑(3‑(3‑氨基‑1H‑吲唑‑4‑基)苯基)‑3‑(3‑异丙基苯基)脲在PyBop的缩合作用下,得到带有单羧酸的中间产物;带有单羧酸的中间产物与(2S,4R)‑1‑((S)‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酰基)‑4‑羟基‑N‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苄基)吡咯烷‑2‑甲酰胺在HATU的缩合作用下,得到基于VEGFR‑2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体。本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单,易于实现,并且收率较高,能够用于制备治疗或预防癌症的药物中,尤其用于制备以VEGFR‑2激酶为靶点的抗肿瘤药物中。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
