您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用
- 专利权人:
- 吉林大学
- 发明人:
- 路海滨,邓嘉玉,高洋,王月,封明明,郭彧,苏润萍,金向群
- 申请号：
- CN201710260531.8
- 公开号：
- CN106977584B
- 申请日:
- 2017.19.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用,属于化合物合成领域。本发明选用化合物A结构类似物作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位,选用连接链将其于同时具有Polo样激酶1(PLK1)和溴结构域蛋白4(BRD4)蛋白酶抑制剂活性的结构相连接构建PROTACs。同时因构建的化合物针对PLK1和BRD4双靶点,相对于单靶点药物可降低其抗肿瘤活性的耐药性。体外PLK1和BRD4蛋白酶抑制活性、体外抗肿瘤活性测试及体外PLK1和BRD4蛋白降解活性表明,该类靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物(PROTACs)可将PLK1和BRD4靶向蛋白降解,具有良好的抗肿瘤活性,并表现出优异的PLK1和BRD4抑制作用。本发明制备方法操作简单,条件温和,所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性,抗肿瘤作用显著。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
