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一种基于CRBN配体诱导EGFR降解的化合物及其制备方法、药物组合物和应用
- 专利权人:
- 浙江省医学科学院
- 发明人:
- 张智敏,黄文海,沈正荣,郑晓亮,王尊元,梁美好,马臻,章迟啸,曾申昕
- 申请号：
- CN201910531641.2
- 公开号：
- CN110372669A
- 申请日:
- 2019.19.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种具有下式I所示的基于CRBN配体诱导EGFR降解的化合物或其药学上可接受的盐和水合物。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。所述化合物能对EGFR进行泛素化标记,仅需较少用量即可诱导蛋白降解,这个过程类似于催化反应,并不需要等摩尔量的药物,能减轻对人体的毒副作用;还能表现出优异的EGFR蛋白降解作用和抗癌活性,其抗癌效果优于EGFR抑制剂,可用于预防或/和治疗多种癌症,在医药领域具有巨大的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
