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一种基于CRBN配体诱导EGFR降解的化合物及其制备方法、药物组合物和应用
专利权人:
浙江省医学科学院
发明人:
张智敏,黄文海,沈正荣,郑晓亮,王尊元,梁美好,马臻,章迟啸,曾申昕
申请号:
CN201910531641.2
公开号:
CN110372669A
申请日:
2019.19.06
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
本发明公开了一种具有下式I所示的基于CRBN配体诱导EGFR降解的化合物或其药学上可接受的盐和水合物。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。所述化合物能对EGFR进行泛素化标记,仅需较少用量即可诱导蛋白降解,这个过程类似于催化反应,并不需要等摩尔量的药物,能减轻对人体的毒副作用;还能表现出优异的EGFR蛋白降解作用和抗癌活性,其抗癌效果优于EGFR抑制剂,可用于预防或/和治疗多种癌症,在医药领域具有巨大的应用前景。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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