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基于CRBN配体诱导PARP-1降解的化合物及制备方法和应用
- 专利权人:
- 浙江省医学科学院
- 发明人:
- 张智敏,沈正荣,黄文海,曾申昕,章迟啸,马臻,梁美好,王尊元
- 申请号：
- CN201910881556.9
- 公开号：
- CN110563703A
- 申请日:
- 2019.18.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种基于CRBN配体诱导PARP‑1降解的化合物及制备方法和应用,通过使用连接链将PARP‑1小分子抑制剂和E3泛素连接酶复合体中cereblon蛋白配体连接获得双功能小分子。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。所述化合物仅需较少用量即可诱导PARP‑1降解,能减轻对人体的毒副作用;还能表现出优异的PARP‑1降解作用和抗癌活性,其抗癌效果优于PARP‑1抑制剂,可用于预防或/和治疗多种癌症,在医药领域具有巨大的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
