一种基于VHL配体诱导BET降解的吡咯并吡啶酮类双功能分子化合物
- 专利权人:
- 江苏省中医药研究院
- 发明人:
- 曹鹏,张惠斌,张剑,魏清筠,周金培,郑培源,王涛
- 申请号：
- CN201910565513.X
- 公开号：
- CN110143961A
- 申请日:
- 2019.27.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一类新的吡咯并吡啶酮类双功能分子及其药学上可接受的盐、水合物、前药和以该化合物为活性成分的药物组合,以及在制备这些化合物和其药用组合物及其用于治疗或预防肿瘤、炎症、免疫等疾病中的应用。本发明涉及的双功能分子是一种蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),通过连接臂将BET蛋白小分子抑制剂和E3泛素连接酶复合体中Von Hippel‑Lindau(VHL)蛋白配体连接获得双功能分子,所得化合物能够选择性诱导BET蛋白降解,抗肿瘤作用显著。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
