用于雄激素受体的靶向降解的化合物和方法
- 专利权人:
- 阿尔维纳斯运营股份有限公司
- 发明人:
- 安德鲁·P·克鲁,迈克尔·贝尔林,陈昕,克雷格·M·克鲁斯,H·董,Y·钱,劳伦斯·斯奈德,J·王,库尔特·齐默尔曼
- 申请号:
- CN201880062879.9
- 公开号:
- CN111212835A
- 申请日:
- 2018.27.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开涉及双官能化合物,发现其在对于降解(和抑制)雄激素受体的应用。具体地,本发明涉及化合物,其在一端含有结合至泛素连接酶的VHL配体,且在另一端含有结合雄激素受体的部分,从而使得雄激素受体与泛素连接酶接近设置以实施雄激素受体的降解(和抑制)。本发明显示出广泛的与根据本发明的化合物有关的、与雄激素受体的降解/抑制一致的药理学活性。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心