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PYRAZINE CARBOXAMIDES AS INHIBITORS OF DGAT1
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10725494.8
公开号:
EP2443096A1
申请日:
2010.06.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
DGAT-1 inhibitor compounds of formula (I), pharmaceutically-acceptable salts and pro-drugs thereof are described, together with pharmaceutical compositions, processes for making them and their use in treating, for example, obesity wherein, for example, r is 0 or 1 and X1 is linear (1-3C)alkyl q is 0 or 1 and X1 is fluoro, chloro or (1-3C)alkyl Y1 is selected from fluoro, chloro, bromo, cyano, (1-3C)alkyl and (1-2C)alkoxy n is 0, 1 or 2 and Y2 is fluoro, chloro or (1-3C)alkyl p is 0, 1 or 2 and Y3 is (1-3C)alkyl or forms a (3-5C)cycloalkyl ring Z is carboxy or - CONHSO2 Me or –CONRbRc wherein Rb and Rc are independently selected, for example, from hydrogen and (1-4C)alkyl or Rb and Rc are linked so as to form a morpholine ring or a (4-6C)heterocyclic ring and when Z is –CONRbRc the Rb and Rc groups may be optionally substituted by carboxy.Linvention concerne des composés inhibiteurs de la DGAT-1 de formule (I), et des sels pharmaceutiquement acceptables et des promédicaments de ceux-ci, ainsi que des compositions pharmaceutiques, leurs procédés de fabrication et leur utilisation dans le traitement de lobésité, par exemple, formule dans laquelle r représente 0 ou 1 et X1 représente un (1-3C)alkyle linéaire q représente 0 ou 1 et X1 représente fluoro, chloro ou (1-3C)alkyle Y1 est sélectionné parmi fluoro, chloro, bromo, cyano, (1-3C)alkyle et (1-2C)alkoxy n représente 0, 1 ou 2 et Y2 représente fluoro, chloro ou (1-3C)alkyle p représente 0, 1 ou 2 et Y3 représente (1-3C)alkyle ou forme un noyau (3-5C)cycloalkyle Z représente carboxy ou - CONHSO2 Me ou –CONRbRc, Rb et Rc étant indépendamment sélectionnés, par exemple, parmi hydrogène et (1-4C)alkyle ou Rb et Rc sont liés de façon à former un noyau morpholine ou un noyau (4-6C)hétérocyclique, et lorsque Z représente –CONRbRc, les groupes Rb et Rc peuvent être éventuellement substitués par carboxy.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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