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DGAT1の阻害剤としてのピラジンカルボキシアミド
专利权人:
アストラゼネカ アクチボラグ
发明人:
バーチ,アラン・マーティン,バトリン,ロジャー・ジョン,カンベル,レオニー,グリーン,クライブ,リーチ,アンドリュー,マレー,ポール・マイケル,リュベリ,ペル・オロフ,ワリング,マイケル・ジェームズ
申请号:
JP2012515565
公开号:
JP2012530122A
申请日:
2010.06.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Formula (I) Method for the manufacture of pharmaceutical compositions, and these, and for example, been described in connection with their use in the treatment of obesity, DGAT-1 inhibitor compounds, prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts are, where , for example, r is 0 or 1, and independently X 1, there is a linear (1-3C) alkyl q is 0 or 1, and fluoro, chloro or X 1 is (1- be 3C) alkyl Y 1 is selected from fluoro, chloro, bromo, cyano, and (1-3C) alkyl and (1-2C) alkoxy, is n, Y 2 and is 0, 1 or 2 is an (1-3C) alkyl fluoro, or chloro The Y 3 and is 0, 1 or 2, or is (1-3C) alkyl p is the (3-5C) cycloalkyl ring formed Z is -CONRbRc or 2 Me -CONHSO carboxy or, wherein, for example, are independently selected from hydrogen and (1-4C) alkyl, or Rb and Rc, Rc and Rb is is Z, and consolidated so as to form a (4-6C) heterocyclic ring or morpholine ring, if it is -CONRbRc, the Rc group and Rb, can be and is optionally substituted by carboxy.式(I)のDGAT-1阻害剤化合物、医薬的に受容可能な塩及びこれらのプロドラッグが、医薬組成物、これらを製造するための方法、及び例えば、肥満症の治療におけるその使用と共に記載され、式中、例えば、rは独立に0又は1であり、そしてX1は、直鎖の(1-3C)アルキルであり;qは0又は1であり、そしてX1は、フルオロ、クロロ又は(1-3C)アルキルであり;Y1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、(1-3C)アルキル及び(1-2C)アルコキシから選択され;nは、0、1又は2であり、そしてY2は、フルオロ、クロロ又は(1-3C)アルキルであり;pは、0、1又は2であり、そしてY3は、(1-3C)アルキルであるか、又は(3-5C)シクロアルキル環を形成し;Zは、カルボキシ或いは-CONHSO2Me又は-CONRbRcであり、ここにおいて、Rb及びRcは、例えば、水素及び(1-4C)アルキルから独立に選択されるか、或いはRb及びRcは、モルホリン環又は(4-6C)複素環を形成するように連結し、そしてZが、-CONRbRcである場合、Rb及びRc基は、カルボキシによって所望により置換されていることができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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