BIRCH ALAN MARTIN,버치 앨런 마틴,BUTLIN ROGER JOHN,버틀린 로저 존,CAMPBELL LEONIE,캠벨 레오니,GREEN CLIVE,그린 클리브,LEACH ANDREW,리치 앤드류,MURRAY PAUL MICHAEL,머레이 폴 마이클,RYBERG PER OLOF,라이베르그 페르 올로프,WARING MICHAEL JAMES,워링 마
申请号：
KR1020127001363
公开号：
KR1020120037939A
申请日:
2010.06.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
DGAT-1 inhibitor compounds of formula (I), pharmaceutically-acceptable salts and pro-drugs thereof are described, together with pharmaceutical compositions, processes for making them and their use in treating, for example, obesity wherein, for example, r is 0 or 1 and X1 is linear (1-3C)alkyl q is 0 or 1 and X2 is fluoro, chloro or (1-3C)alkyl Y1 is selected from fluoro, chloro, bromo, cyano, (1-3C)alkyl and (1-2C)alkoxy n is 0, 1 or 2 and Y2 is fluoro, chloro or (1-3C)alkyl p is 0, 1 or 2 and Y3 is (1-3C)alkyl or forms a (3-5C)cycloalkyl ring Z is carboxy or &mdashCONHSO2Me or &mdashCONRbRc wherein Rb and Rc are independently selected, for example, from hydrogen and (1-4C)alkyl or Rb and Rc are linked so as to form a morpholine ring or a (4-6C)heterocyclic ring and when Z is &mdashCONRbRc the Rb and Rc groups may be optionally substituted by carboxy.본 발명은 DGAT-1 억제제로서 하기 화학식 I의 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 프로그러그, 그 화합물의 약학적 조성물, 그 화합물의 제조 방법 및, 그 화합물의 용도, 예를 들면 비만을 치료하는데 있어서의 용도에 관한 것이다:화학식 I상기 화학식에서,예를 들면, r은 0 또는 1이고, X1은 선형 (1-3C)알킬이며 q는 0 또는 1이고, X2는 플루오로, 클로로 또는 (1-3C)알킬이며 Y1은 플루오로, 클로로, 브로모, 시아노, (1-3C)알킬 및 (1-2C)알콕시로부터 선택되며 n은 0, 1 또는 2이고, Y2는 플루오로, 클로로 또는 (1-3C)알킬이며 p는 0, 1 또는 2이고, Y3은 (1-3C)알킬이거나 또는 (3-5C)시클로알킬 고리를 형성하며 Z는 카르복시 또는 -CONHSO2Me 또는 -CONRbRc이며, 여기서 Rb 및 Rc는 예를 들면 수소 및 (1-4C)알킬로부터 독립적으로 선택되며, Rb 및 Rc는 결합되어 모르폴린 고리 또는 (4-6C)헤테로시클릭 고리를 형성하며, Z가 -CONRbRc인 경우, Rb 및 Rc 기는 카르복시로 임의로 치환될 수 있다.
