MCCLURE, Kelly,TANIS, Virginia M.,FENNEMA, Elizabeth G.,LEBSACK, Alec D.,MARTIN, Connor L.,VENKATESAN, Hariharan,XUE, Xiaohua,WOODS, Craig R.,GOLDBERG, Steven
申请号：
PE2018002176
公开号：
PE1502019A1
申请日:
2017.04.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要：
Refers to compounds derived from - 3 - 6 - aminopiridin il thiazoles of formula (i) wherein A1 and A2 are United with the nitrogen to form Rings of formula (i), (ii), A3 is H, among others；Alkyl C1 - 6, among others； A4 is H, CH3, among others； A5 is cycloalkyl alkyl C1 - C4 - 6, 6, among others； r1 is H, alkyl c1-3, CHF2, CF3, among others； R2 is H, F, CHF2, CF3, among others.Preferred compounds are: 5 - (6 - (((S) - 1 - 2-cyclopropyl-1 - 2,2,2 - trifluoroetil) amino) - 4 - (difluorometil) pyridin-3-yl) - N - ((1R,3S) - 3 - hidroxiciclobutil) - 4 - ((S) - 2 - metilpirrolidin - 1 - 2 - carbonyl) thiazole carboxamide； 5 - (6 - (((S) - 1 - 2-cyclopropyl-1 - 2.2Trifluoroetil) amino) - 2 - (4 - difluorometil) pyridin-3-yl) - N - ((R) - 3 - hydroxy - 3 - metilbutan - 2 - yl) - 4 - ((S) - 2 - metilpirrolidin - 1 - 2 - carbonyl) thiazole carboxamide； among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are being roryt nuclear receptor modulators useful for the treatment of psoriasis or psoriatic arthritisSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 6-AMINOPIRIDIN-3-IL-TIAZOLES DE FORMULA (I) DONDE A1 Y A2 JUNTO AL NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN ANILLOS DE FORMULA (i), (ii), ENTRE OTROS； A3 ES H, ALQUILO C1-6, ENTRE OTROS； A4 ES H, CH3, ENTRE OTROS； A5 ES CICLOALQUILO C4-6, ALQUILO C1-6, ENTRE OTROS； R1 ES H, ALQUILO C1-3, CHF2, CF3, ENTRE OTROS； R2 ES H, F, CHF2, CF3, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-(6-(((S)-1-CICLOPROPIL-2,2,2-TRIFLUOROETIL)AMINO)-4-(DIFLUOROMETIL)PIRIDIN-3-IL)-N-((1r,3S)-3-HIDROXICICLOBUTIL)-4-((S)-2-METILPIRROLIDIN-1-CARBONIL)TIAZOL-2-CARBOXAMIDA； 5-(6-(((S)-1-CICLOPROPIL-2,2,2-TRIFLUOROETIL)AMINO)-4-(DIFLUOROMETIL)PIRIDIN-3-IL)-N-((R)-3-HIDROXI-3-METILBUTAN-2-IL)-4-((S)-2-METILPIRROLIDIN-1-CARBONIL)TIAZOL-2-CARBOXAMIDA； ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DEL RECEPTOR NUCLEAR RORyt SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS SORIASICA O SORIASIS
