To provide a novel method for producing linagliptin suitable for large-scale industrial production by solving the problem of a conventional method for producing linagliptin, in which: an impurity less likely to remove is generated in a removing step of a t-butyloxy carbonyl group which is a protective group； and a compound which is not suitable for industrial production must be used in the reaction of the removing step.SOLUTION: A method for synthesizing linagliptin (Compound 1) from compound 4 comprises following steps A and B: (step A) a step of dissolving compound 4 in a hydrophilic organic solvent and then incubating it under acidic conditions； and (step B) after completion of step A, a step of collecting the aqueous layer part to incubate it under basic conditions of pH 11 or higher. In the formula, Boc represents a t-butyloxy carbonyl group.SELECTED DRAWING: None【課題】保護基であるＴ-ブチルオキシカルボニル基の除去工程において除去困難な不純物を生じ、また除去工程の反応に工業的生産に適さない化合物を使用しなければならないという従来のリナグリプチンの製法上の課題を解決し、大規模な工業的生産にも適した新たなリナグリプチンの製造方法を開発する。【解決手段】化合物４からリナグリプチン（化合物１）を合成する合成方法について、下記工程Ａ、Ｂから成る工程による反応とする。（工程Ａ）化合物４を親水系有機溶媒に溶解した後、酸性条件下でインキュベーションする工程、および、（工程Ｂ）工程Ａ終了後に水層部を回収し、ｐＨ１１以上の塩基性条件下でインキュベーションする工程。 （上記式中、Ｂｏｃはｔ-ブチルオキシカルボニル基を示す）【選択図】なし
