BENNETT, Michael John,BETANCORT, Juan Manuel,BOLOOR, Amogh,KALDOR, Stephen W.,STAFFORD, Jeffrey Alan,VEAL, James Marvin
申请号：
PE0024442017
公开号：
PE02482018A1
申请日:
2014.10.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Refers to a compound of formula (ii) where R2 is alkyl, cicloalquilalquilo, aralquilo, among others X6 is C - H OR N R5 X5 is c or N R5 is H, halogen, Oh, CN, among others R6 h, halogen,- Oh, - CN, among others ra x2 is (b) is n or C - R12 R12 is H, alkyl, halogen, alkoxy R13 is - and - Z and it is a Link - CH2, among others Z is so2r21 n - (R22) so2r21,Among others, X3 is n or C - R14, R14 is H, halogen, CN, among others x4 is n or cr15 R15 is H, alkyl, halogen, among others R16 is H, halogen, among others r1 is alkyl, cicloalquilalquilo,Aryl, among others, R22 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl, among others.These compounds are Heterocyclic derivatives which have activity on epigenetic Regulation mediated by inhibition of the recognition of regions of bromodomain Protein acetyl lysine tAles such as histones being useful in the treatment of neoplastic diseases and cancers such as Burkitts Lymphoma, prostate cancer, melanoma, among others.Referido a un compuesto de formula (II) en donde R2 es alquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, entre otros X6 es C-H o N X5 es C-R5 o N R5 es H, halogeno, OH, CN, entre otros R6 es H, halogeno, -OH, -CN, entre otros RA es (B) X2 es N o C-R12 R12 es H, halogeno, alquilo, alcoxi R13 es -Y-Z Y es un enlace, -CH2, entre otros Z es SO2R21 -N(R22)SO2R21, entre otros X3 es N o C-R14 R14 es H, halogeno, CN, entre otros X4 es N o CR15 R15 es H, halogeno, alquilo, entre otros R16 es H, halogeno, entre otros R21 es alquilo, cicloalquilalquilo, arilo, entre otros R22 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, entre otros. Estos compuestos son derivados heterociclos que tienen actividad sobre la regulacion epigenetica por inhibicion del reconocimiento mediado por bromodominio de regiones de proteinas de acetil-lisina tales como las histonas siendo utiles en el tratamiento del cancer y enfermedades neoplasicas como linfoma de Burkitt, cancer de prostata, melanoma, entre otros.
