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DERIVADOS DE AMIDA COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR DE ACIDO LISOFOSFATIDICO
专利权人:
TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人:
BUFFHAM, WILLIAM,CANNING, HANNAH,DAVENPORT, RICHARD,WRIGHT, SUSANNE,MACK, STEPHEN,PARMAR, ALKA,FARNABY, WILLIAM
申请号:
PE0002692016
公开号:
PE02842016A1
申请日:
2014.08.20
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present Invention provides compounds of formula (i), and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, Pharmaceutical compositions containing them. Lpar5 lapar1 Act on Receptors and are therefore useful in the treatment of Pain Disorders atherosclerosis or fibrosis. Where R1 is C5 - C10 aryl substituted by at least a Halogen, etc.X is Oxygen, etc. M is 1 or 2. R2 is Halogen, etc. and is where CR9 R10, R9 and R10 are Hydrogen or Methyl alkyl C8 R3 is C1 -, Z is CR11 R12, R11 and R12 are Hydrogen, where n is 1 or 2, etc., etc. R4 is Halogen, Rings a and B are a Ring System of 5 to 10 members, saturated or unsaturated, which may contain at least one heteroat Selected s, N, o and S.Preferred compounds are: acid, 4 - ((N - ethyl - 4 - (2 - fluorofenoxi) benzamido) methyl) benzoic acid, 4 - (N - (- 2.2 - difluoroetil) - 4 - (2 - fluorofenoxi) benzamido) methyl) benzoic acid.La presenten invencion proporciona compuestos de formula (I) y sales farmaceuticamente aceptables de estos, los procesos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen. Actuan sobre los receptores LPAR5 y LAPAR1, por lo tanto son utiles en el tratamiento de trastornos del dolor aterosclerosis o fibrosis. Donde R1 es arilo C5-C10 sustituido por al menos un halogeno, etc. X es oxigeno, etc. M es 0,1 o 2. R2 es halogeno, etc. Y es CR9 R10, donde R9 y R10 son hidrogeno o metilo, R3 es alquilo C1-C8, Z es CR11 R12, donde R11 y R12 son hidrogeno, etc. N es 0,1 o 2, R4 es halogeno, etc. Anillos A y B son un sistema anular de 5 a 10 miembros, saturado o insaturado, que puede contener al menos un heteroatomo, seleccionado de N, O y S. Son compuestos preferidos: acido 4-((N-etil-4-(2-fluorofenoxi)benzamido)metil) benzoico, acido 4-((N-(-2,2-difluoroetil)-4-(2-fluorofenoxi)benzamido)metil)benzoico.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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