SATYAMURTHY, Nagichettiar,LIU, Jie,BARRIO, Jorge R.
申请号：
USUS2017/060637
公开号：
WO2018/089491A1
申请日:
2017.11.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要：
A method of manufacturing 2-(1-{6-[(2-[F-18]fluoroethyl)(methyl)amino]-2-naphthyl}ethylidene)-malononitrile ([F-18]FDDNP) utilizes a semi-automated module that is used to perform fluorination, pre-purification, separation, product extraction, and formulation. The method is able to produce [F-18]FDDNP with high yields and ready for human administration under existing FDA regulations, and without the need for hazardous organic solvents such as dichloromethane (DCM), methanol (MeOH), and tetrahydrofuran (THF). The method also improves the speed with which [F-18]FDDNP can be synthesized with the method being able to generate a final product within about 90 to 100 minutes. This synthesis method is easily adaptable to FDA registered and approved automated synthesis systems.Linvention concerne un procédé de fabrication du 2-(1-{6-[(2-[F-18]fluoroéthyl)(méthyl)amino]-2-naphtyl}éthylidène)-malononitrile ([F-18]FDDNP) mettant en œuvre un module semi-automatisé, qui permet deffectuer une fluoration, une pré-purification, une séparation, une extraction de produit et une formulation. Le procédé est apte à produire le [F-18]FDDNP à des rendements élevés et de façon à ce quil soit approprié pour une administration humaine conformément aux réglementations de la FDA existantes, et sans nécessiter de solvants organiques dangereux tels que le dichlorométhane (DCM), le méthanol (MeOH) et le tétrahydrofurane (THF). Le procédé améliore également la vitesse à laquelle le [F-18]FDDNP peut être synthétisé, le procédé étant apte à générer un produit final en 90 à 100 minutes environ. Le procédé de synthèse est facile à adapter aux systèmes de synthèse automatisés homologués et approuvés par la FDA.
