Ｎ－［５－（胺磺醯基）－４－甲基－１，３－噻唑－２－基］－Ｎ－甲基－２－［４－（２－吡啶基）苯基］乙醯胺甲磺酸鹽單水化物农业专利-农业专业知识服务系统

发明人:: SCHWAB, WILFRIED,施瓦博　威尔弗雷德,施瓦博　威爾弗雷德,BIRKMANN, ALEXANDER,柏尔克曼　亚厉三大,柏爾克曼　亞厲三大,卧格特力　酷尔特,臥格特力　酷爾特,HAAG, DIETER,哈格　大特尔,哈格　大特爾,LENDER, ANDREAS,栏德尔　安德烈亚斯,欄德爾　安德烈亞斯,GRUNENBERG, ALFONS,格若恩布尔格　阿芳思,格若恩布爾格　阿芳思,K,施瓦博威尔弗雷德,施瓦博威爾弗雷德,柏尔克曼亚厉三大,柏爾克曼亞厲三大,卧格特力酷尔特,臥格特力酷爾特,哈格大特尔,哈格大特爾,栏德尔安德烈亚斯,欄德爾安德烈亞斯,格若恩布尔格阿芳思,格若恩布爾格阿芳思

摘要：: The present invention relates to an improved and shortened synthesis of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide and the mesylate monohydrate salt thereof by using boronic acid derivatives or borolane reagents while avoiding toxic organic tin compounds and to the mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions.本發明關於N-[5-(胺磺醯基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙醯胺以及其甲磺酸鹽單水化物鹽之經改良且縮短耗時之合成方法，所述合成方法是使用硼酸衍生物或硼雜環戊烷試劑進行，同時可避免有毒的有機錫化合物，且關於N-[5-(胺磺醯基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙醯胺之甲磺酸鹽單水化物鹽，所述鹽顯示增加之長期穩定性以及自醫藥組成物中之釋放動力學。