Schwab, Wilfried,Birkmann, Alexander,Vogtli, Kurt,Haag, Dieter,Lender, Andreas,Grunenberg, Alfons,Keil, Birgit,Rehse, Joachim
申请号：
UAA201404411
公开号：
UA115317C2
申请日:
2012.09.26
申请国别(地区):
UA
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to an improved and shortened synthesis of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide and the mesylate monohydrate salt thereof by using boronic acid derivatives or borolane reagents while avoiding toxic organic tin compounds and to the mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridmyl)phenyl]acet-amide which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions.Винахід стосується вдосконаленого і скороченого синтезу N-[5-(аміносульфоніл)-4-метил-1,3-тіазол-2-іл]-N-метил-2-[4-(2-піридиніл)феніл]ацетаміду за умов використання похідних боронової кислоти або реагентів боролану, уникаючи при цьому токсичних органічних сполук олова.
