WYTHES, Martin James,SUTTON, Scott Channing,RICHTER, Daniel Tyler,COLLINS, Michael Raymond,KUMPF, Robert Arnold,KANIA, Robert Steven,KUNG, Pei-Pei
申请号：
PE0027372016
公开号：
PE15522016A1
申请日:
2015.06.05
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to a compound of formula I, where R1 is H, F, c1-c4 alkyl R2 is H, F or c1-c4 alkyl l is a link or c1-c4 alquileno R3 is c1-c4 c1-c4 alkyl, alkoxy, among others R4 is H Halo or c1-c4 alkyl, optionally substituted X and Z are independent c1-c4 alkyl, C1 - fluoroalquilo C4, among others.Preferred compounds are: 5.8 - Dichloro - [2 - (4 - methoxy - 6 - methyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 3 - yl) methyl] - 7 - [(R) - (oxetan methoxy - 3 - yl) methyl] - 3.4 - dihidroisoquinolin - 1 (2H) - One 5.8 - Dichloro - [2 - (4,6 - dimethyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 3 - yl) methyl] - 7 - [(1R) - 2 - hydroxy - 3 - [(3R) - tetrahydrofuran-3-yl] ethyl} - 3.4 - dihidroisoqui Nolin - 1 (2H) - One among others.It also relates to a Pharmaceutical Composition and a method of treatment. These compounds are modulators of the activity of EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2), being useful in the treatment of abnormal cell growthSe refiere a un compuesto de formula I, donde: R1 es H, F, C1-C4 alquilo, entre otros R2 es H, F o C1-C4 alquilo L es un enlace o C1-C4 alquileno R3 es C1-C4 alquilo, C1-C4 alcoxi, entre otros R4 es H, halo o C1-C4 alquilo opcionalmente sustituido X y Z son independientemente C1-C4 alquilo, C1-C4 fluoroalquilo, entre otros. Son compuestos preferidos: 5,8-dicloro-2-[(4-metoxi-6-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil]-7-[(R)-metoxi(oxetan-3-il)metil]-3,4-dihidroisoquinolin-1(2H)-ona 5,8-dicloro-2-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil]-7-{(1R)-2-hidroxi-1-[(3R)-tetrahidrofuran-3-il]etil}-3,4-dihidroisoquinolin-1(2H)-ona entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica y a un metodo de tratamiento. Dichos compuestos son moduladores de la actividad de EZH2 (potenciador del homologo zeste 2), siendo utiles en el tratamiento del crecimiento anormal de celulas
