DOMINGUEZ, Esteban,GUO, Deqi,MADER, Mary Margaret,NGUYEN, Anh-Quan Hannah,DEL PRADO, Miriam Filadelfa,RICHETT, Michael Enrico,RODRIGUEZ, Michael John,YIP, Yvonne Yee Mai,YU, Kuo-Long
申请号：
PE0003132018
公开号：
PE10252018A1
申请日:
2016.08.22
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Relates to compounds that inhibit the activity of Histone lysine METHYLTRANSFERASe Enhancer of zeste homolog 2 (Ezh2), where X is CH2 CH2 CH2 or - - - - - nr4r5 is and,- ch (CH3) - Cyclohexyl - 4 - il - N - methyl - N - metoxietilo, among others R4 is ciclohex IL - 4 - substituted n-methyl-n - metoxietilamino, N - methyl - N - ciclopropilamino,Among others is Methyl or Ethyl, R5, R6 is Methyl or chlorine. It also relates to a Composition and a combination comprising these compounds.A Preferred Compound is 5 - [(4.6 - dimethyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 3 - yl) methyl] - 2 - ((1R) - 1 - [4 - (3 - metoxiazetidin - 1 - il) cyclohexyl] ethyl} - 3 - methyl - 5,6,7,8-tetrahydro - 4H thieno [2] - 4 - (azepin Ona.These compounds are useful for the treatment of cancer, such as ovarian cancer, gastric, colorectal, among othersSe refiere a compuestos que inhiben la actividad de la histona lisina metiltransferasa, potenciador del homologo de Zeste 2 (EZH2), donde: X es -CH2- o -CH2-CH2- Y es -NR4R5, -CH(CH3)-ciclohexil-4-il-N-metil-N-metoxietilo, entre otros R4 es ciclohex-4-il sustituido con N-metil-N-metoxietilamino, N-metil-N-ciclopropilamino, entre otros R5 es metilo o etilo R6 es metilo o cloro. Tambien se refiere a una composicion y a una combinacion que comprende a dichos compuestos. Un compuesto preferido es 5-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil]-2-{(1R)-1-[4-(3-metoxiazetidin-1-il)ciclohexil]etil}-3-metil-5,6,7,8-tetrahidro-4H-tieno[3,2-c]azepin-4-ona. Dichos compuestos son utiles para el tratamiento del cancer tales como cancer de ovario, gastrico, colorrectal, entre otros
