BLACKLEDGE JR., CHARLES WILLIAM,BURGESS, JOELLE LORRAINE,JOHNSON, NEIL W.,KASPAREC, JIRI,KNIGHT, STEVEN DAVID,LAFRANCE III, LOUIS V.,TIAN, XINRONG,MILLER, WILLIAM HENRY,NEWLANDER, KENNETH ALLEN,ROMERI
申请号：
PE0022982015
公开号：
PE19812015A1
申请日:
2014.04.25
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
This Invention relates to compounds according to formula (i) which are inhibitors of the Enhancer of zeste homolog 2 (Ezh2), Pharmaceutical compositions containing them, Methods for their Preparation and their use in therapy for the treatment of cancers.Where R IS h, among others R4 is H, among others X is o, N, etc and o, N, etc Z is CR5 R1, R2 and R3 is Hydrogen, alkoxy c1-c4 alkyl, etc. R5 is c4-c8, etc. are preferred: N Compounds - (4,6 - Dimethyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropidin - 3 - yl) methyl) - 4 - 3 - 2 - isopropoxi - metiltiofen - carboxamide n - (4,6 Dimethyl 2 - oxo - 1Dihidropidin - 2 - 3 - yl) methyl) - 4 - (Ethyl (Tetrahydro - 2H - piran - 4-yl) amino) - 2 - 3 - metiltiofen - carboxamide among othersEsta invencion se refiere a compuestos de acuerdo con la formula (I) que son inhibidores del potenciador de homologo Zeste 2(EZH2), a composiciones farmaceuticas que los contienen, a procedimientos para su preparacion y a su uso en terapia para el tratamiento de canceres. Donde R es H, entre otros R4 es H, entre otros X es O, N, etc Y es O, N, etc Z es CR5 R1, R2 Y R3 son hidrogeno, alcoxi C1-C4, etc R5 es alquilo C4-C8, etc son compuestos preferidos: N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropidin-3-il)metil)-4-isopropoxi-3-metiltiofen-2-carboxamida N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropidin-3-il)metil)-4-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-3-metiltiofen-2-carboxamida entre otros
