ANDERSON Kori (US),АНДЕРСОН Кори (US),ADIDA-RUA Sara Sabina (US),АДИДА-РУА Сара Сабина (US),GOLEK Dzhulian Merian Charlz (GB),ГОЛЕК Джулиан Мэриан Чарльз (GB),CHZHAN Bejli (US),ЧЖАН Бэйли (US),LITTLER
申请号：
RU2016127914
公开号：
RU0002692766C1
申请日:
2014.12.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: medicine； pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention refers to prodrug compounds of formula I:I, wherein: R2 and R3 independently represent hydrogen, halogen or C1-C6-alkyl, where said C1-C6-alkyl is substituted with 0–6 halogen atoms； R5 is hydrogen, halogen, OH or C1-C6-alkyl, where said C1-C6-alkyl is substituted with 0–6 halogen atoms and where up to two non-adjacent links of CH2 said C1-C6-alkyl can be replaced with -O-； R7 is hydrogen, halogen or C1-C6-alkyl, where said C1-C6-alkyl is substituted with 0–6 halogen atoms and where up to two non-adjacent links of CH2 said C1-C6-alkyl can be replaced with -O-； and X is -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2⋅2M+ or -PO(O-)2D2+； M+ is a pharmaceutically acceptable monovalent cation； and D2+ is a pharmaceutically acceptable bivalent cation； which are used for treating various disorders, including pain.EFFECT: prodrugs of pyridonamides used as modulators of sodium channels are proposed.74 cl, 6 dwg, 9 tbl, 15 exИзобретение относится к пролекарственным соединениям формулы I:I,в которой: R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена； R5 представляет собой водород, галоген, OH или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-； R7 представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-； и X представляет собой -PO(OH)2, –PO(OH)O-M+, –PO(O-)2⋅2M+ или -PO(O-)2⋅D2+； M+ представляет собой фармацевтически приемлемый одновалентный катион； и D2+ представляет собой фармацевтически приемлемый двухвалентный катион； которые применяют для лечения различных расстройств, включая боль. 13 н. и 61 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл., 15 пр.
