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BENZIMIDAZOLES SUBSTITUÉS PAR UN ISOXAZOLYLE
专利权人:
Cellcentric Ltd
发明人:
申请号:
EP16718863.0
公开号:
EP3286183A1
申请日:
2016.04.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
A compound which is a benzimidazolyl isoxazole of formula (I): wherein: R0and R, which are the same or different, are each H or C1-6 alkyl; R9, R9 and R9, which are the same or different, are each H or F; X is -(alkn-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- or -alk-C(=O)-; R1 is selected from -S(=O)2R'; a 4- to 6-membered, C-linked heterocyclic group which is unsubstituted or substituted; and an N-linked spiro group of the following formula: R2 and R2', which are the same or different, are each H or C1-6 alkyl, or R2 and R2' form, together with the C atom to which they are attached, a C3-6 cycloalkyl group; R3 and R3, which are the same or different, are each H, C1-6 alkyl, OH or F; R4 is phenyl or a 5- to 12-membered, N-containing heteroaryl group and is unsubstituted or substituted; alk is C1-6 alkylene; R' is C1-6 alkyl; and n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has activity in modulating the activity of p300 and/or CBP and is used to treat cancer, particularly prostate cancer.L'invention concerne un composé qui est un benzimidazolyl isoxazole de formule (I) : dans laquelle : R0 et R, qui sont identiques ou différents, sont chacun un H ou un alkyle en C1-6 ; R9, R9 et R9, qui sont identiques ou différents, sont chacun un H ou un F ; X est -(alkn-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- ou -alk-C(=O)- ; R1 est choisi parmi -S(=O)2R' ; un groupe hétérocyclique lié à un C, de 4 à 6 chaînons qui est non substitué ou substitué ; et un groupe spiro lié à un N de la formule suivante : R2 et R2', qui sont identiques ou différents, sont chacun un H ou un alkyle en C1-6, ou R2 et R2' forment, conjointement avec l'atome C auquel ils sont attachés, un groupe cycloalkyle en C3-6 ; R3 et R3, qui sont identiques ou différents, sont chacun un H, un alkyle en C1-6, un OH ou un F ; R4 est un phényle ou un groupe hétéroaryle contenant un N, de 5 à 12 chaînons, et est non substitué ou substitué ; alk est un alkylène en C1-6 ; R' est un alkyle en C1-6 ; et n est 0
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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