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PYRIMIDOTHIOPHENE COMPOUNDS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP04768197.8
公开号:
EP1675861B1
申请日:
2004.08.26
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compounds of formula (1) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia, cancer: wherein R2 is a group of formula -(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk2)S-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk and Alk 2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -0-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -S02-, -C(=O)O-, -C(=O) NR A- , -C(=S)NR A-, -S02NR A-, -NR AC(=O)&lowbar, -NR AS02- or-NR A-wherein R A is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical and R4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.Linvention concerne des composés de formule (1) sous la forme dinhibiteurs de lactivité HSP90 in vitro ou in vivo, ainsi que leur utilisation dans le traitement du cancer, entre autres. Dans cette formule, R2 est un groupe de formule -(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk2)S-Q, dans laquelle Ar1 est un radical aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, Alk1 et Alk2 sont des radicaux alkylène C1-C3 ou alcénylène C2-C3 divalents éventuellement substitués, m, p, r et s valent indépendamment 0 ou 1, Z est O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O) NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- ou -NRA-, RA étant hydrogène ou alkyle C1-C6, et Q est hydrogène ou un radical carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué, R3 est hydrogène, un substituant optionnel ou un radical (C1-C6)alkyle, aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, et R4 est un groupe ester, carboxamide ou sulfonamide carboxylique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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