PEGG, Neil Anthony,TADDEI, David Michel Adrien,ONIONS, Stuart Thomas,TSE, Eric Sing Yuen,BROWN, Richard James,MYCOCK, David Kenneth,COUSIN, David,PATEL, Anil
申请号：
GBGB2016/051088
公开号：
WO2016/170324A1
申请日:
2016.04.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
A compound which is a benzimidazolyl isoxazole of formula (I): wherein: R0and R, which are the same or different, are each H or C1-6 alkyl R9, R9 and R9, which are the same or different, are each H or F X is -(alkn-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- or -alk-C(=O)- R1 is selected from -S(=O)2R a 4- to 6-membered, C-linked heterocyclic group which is unsubstituted or substituted and an N-linked spiro group of the following formula: R2 and R2, which are the same or different, are each H or C1-6 alkyl, or R2 and R2 form, together with the C atom to which they are attached, a C3-6 cycloalkyl group R3 and R3, which are the same or different, are each H, C1-6 alkyl, OH or F R4 is phenyl or a 5- to 12-membered, N-containing heteroaryl group and is unsubstituted or substituted alk is C1-6 alkylene R is C1-6 alkyl and n is 0 or 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has activity in modulating the activity of p300 and/or CBP and is used to treat cancer, particularly prostate cancer.Linvention concerne un composé qui est un benzimidazolyl isoxazole de formule (I) : dans laquelle : R0 et R, qui sont identiques ou différents, sont chacun un H ou un alkyle en C1-6 R9, R9 et R9, qui sont identiques ou différents, sont chacun un H ou un F X est -(alkn-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- ou -alk-C(=O)- R1 est choisi parmi -S(=O)2R un groupe hétérocyclique lié à un C, de 4 à 6 chaînons qui est non substitué ou substitué et un groupe spiro lié à un N de la formule suivante : R2 et R2, qui sont identiques ou différents, sont chacun un H ou un alkyle en C1-6, ou R2 et R2 forment, conjointement avec latome C auquel ils sont attachés, un groupe cycloalkyle en C3-6 R3 et R3, qui sont identiques ou différents, sont chacun un H, un alkyle en C1-6, un OH ou un F R4 est un phényle ou un groupe hétéroaryle contenant un N, de 5 à 12 chaînons, et est non substitué ou substitué alk est un alkylène en C1-6 R est un alkyle en C1-6 et n est 0 ou 1 ou un sel pharmaceutiquem
