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PROCESS FOR SYNTHESIS OF ETRAVIRINE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10791750.2
公开号:
EP2342186B1
申请日:
2010.06.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A method for synthesis of diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor such as etravirine is provided Typically, etravirine is synthesized by the steps of a Condensing 2,4,6-trichlorpyrimidine with 3,5-dimethyl-4-hydroxybenzonitrile to obtain compound (V), b Condensing compound (V) with 4-aminobenzonitrile to obtain compound (VI), c Ammonolysis of compound (VI) to get compound (IV), d Halogenation of compound (IV) to get etravirine.La présente invention concerne un procédé simple et économique pour la synthèse dun inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse diarylpyrimidine de type étravirine. En général, létravirine est synthétisée au moyen de 2,4,6- trichloropyrimidine et de 3,5-diméthyl-4-hydroxybenzonitrile. Linvention concerne également des procédés simples pour la condensation de 4-aminobenzonitrile avec un composé de formule (V), à savoir 4-[(2,6-dichloro)-4-pyrimidinyloxy]-3,5- diméthylbenzonitrile.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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