ジアリールピリミジン非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の合成方法农业专利-农业学术服务平台

发明人:: グルジャルムクンドケシャブ,マイカプゴラクチャンドラスダールシャン,ジョシシャシカントガンガラム,パルデシデビシングラメシュシング,カンブレマンゲシュゴラクハナート,メフタサミットサティシュ

摘要：: A method for synthesis of diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor such as etravirine is provided Typically, etravirine is synthesized by the steps of a Condensing 2,4,6-trichlorpyrimidine with 3,5-dimethyl-4-hydroxybenzonitrile to obtain compound (V), b Condensing compound (V) with 4-aminobenzonitrile to obtain compound (VI), c Ammonolysis of compound (VI) to get compound (IV), d Halogenation of compound (IV) to get etravirine.簡便かつ高コスト効率な、エトラビリン等のジアリールピリミジン非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の合成方法を提供する。通常、エトラビリンは2,4,6-トリクロロピリミジン及び3,5-ジメチル-4-ヒドロキシベンゾニトリルを使用して合成される。また、4-アミノベンゾニトリルと式(V)で表される化合物、すなわち4-[(2,6-ジクロロ)-4-ピリミジニルオキシ]-3,5-ジメチルベンゾニトリルとの簡便な縮合方法を開示する。