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VARIANT OF LIRAGLUTIDE AND CONJUGATE THEREOF
专利权人:
HYBIO PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
PAN, JUNFENG,LIU, JIAN,MA, YAPING,YUAN, JIANCHENG
申请号:
CNCN2012/080758
公开号:
WO2013/037267A1
申请日:
2012.08.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Provided in the present invention is a variant of liraglutide and a preparation method thereof, wherein the amino acid sequence of the variant of liraglutide is X1-Ala-Glu-X2-Thr-Phe-X3-X4-Asp-Val-X5-X6-Tyr-Leu-X7-Gly-Gln-Ala-X8-Lys(N-ε-(N-α-Palmitoyl-L-γ-glutamyl))-Glu-Phe-Ile-X9-Trp-X10-Val-Arg-Gly-Arg-X11 wherein X1 is His or Cys X2 is Gly or Cys X3 is Thr or Cys X4 is Ser or Cys X5 is Ser or Cys X6 is Ser or Cys X7 is Glu or Cys X8 is Ala or deleted X9 is Ala or Cys X10 is Leu or Cys or D-Ala X11 is Gly or Cys or Gly-Gly. Also provided in the present invention is a conjugate of the variant of liraglutide and a preparation method thereof. The variant of liraglutide and conjugate thereof provided in the invention retain biological activity of liraglutide, prolong the half-life, and are advantageous for relieving the patients burden.La présente invention concerne une variante de liraglutide et son procédé de préparation, la séquence dacides aminés de la variante de liraglutide étant : X1-Ala-Glu-X2-Thr-Phe-X3-X4-Asp-Val-X5-X6-Tyr-Leu-X7-Gly-Gln-Ala-X8-Lys(N-ε-(N-α-palmitoyl-L-γ-glutamyl))-Glu-Phe-Ile-X9-Trp-X10-Val-Arg-Gly-Arg-X11 X1 représentant His ou Cys X2 représentant Gly ou Cys X3 représentant Thr ou Cys X4 représentant Ser ou Cys X5 représentant Ser ou Cys X6 représentant Ser ou Cys X7 représentant Glu ou Cys X8 représentant Ala ou étant supprimé X9 représentant Ala ou Cys X10 représentant Leu ou Cys ou D-Ala X11 représentant Gly ou Cys ou Gly-Gly. La présente invention concerne également un conjugué de la variante de liraglutide et son procédé de préparation. La variante de liraglutide et son conjugué décrits dans linvention conservent lactivité biologique du liraglutide, prolonge sa demi-vie et sont avantageux pour soulager un patient.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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