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Exendin-4 derivative
专利权人:
SANOFI
发明人:
申请号:
ARP130104913
公开号:
AR094180A1
申请日:
2013.12.19
申请国别(地区):
AR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present application refers to exendin-4 derivatives and their use in medicine, for example, in the treatment of disorders of metabolic syndrome, including diabetes and obesity, as well as reduction of excessive food intake. Claim 1: A peptide compound having the formula (1): R¹-Z-R² (1) wherein Z is a peptide moiety having the formula (2): Tyr-Aib-X³-Gly-Thr-Phe- Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X¹²-GIn-X¹⁴-X¹⁵-X¹⁶-X¹⁷-X¹⁸-X¹⁹-X²⁰-X²¹-Phe-IIe-Glu-Trp-Leu-Lys-X²⁸-X²⁹-Gly-Pro- Ser-Ser-GIy-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X⁴⁰ (2);X3 represents other amino acids selected between Gln, Glu and HS; X12 represents other amino acids selected between ile and Lys; x1-83088 represents the rest of amino acids, which has a side chain composed of - nh-8322 groups;a. The transverse chain group - nh-83222 is combined with - C (o) - r83099;en donde R puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 tomos de carbono y opcionalmente hetero tomos seleccionados entre hal geno NOS y 2Fo PX representa un resto de amino cido seleccionado entre Asp y Glu X representa un resto de amino cido seleccionado entre Ser X representa un resto de amino cido seleccionado entre Asp Glu Tyr y Leu X representa un resto de amino cido seleccionado entre Asn Ala Aib Arg y Lys X representa un resto de amino cido seleccionado entre Gly Thr Aib D-ala y Ala X est ausente o R2 represents the c-final group, selected from Oh to nh832222;Or salt or waterLa presente solicitud se refiere a derivados de exendina-4 y a su uso en medicina, por ejemplo, en el tratamiento de trastornos del síndrome metabólico, incluyendo diabetes y obesidad, así como reducción de la ingesta excesiva de alimento. Reivindicación 1: Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (1): R¹-Z-R² (1) en donde Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (2): Tyr-Aib-X³-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X¹²-GIn-X¹⁴-X¹⁵-X¹⁶-X¹⁷-X¹⁸-X¹⁹-X²⁰-X²¹-Phe-IIe-Glu-Trp-Leu-Lys-X²⁸-X²⁹-Gly-Pro-Ser-Ser-GIy-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X⁴⁰ (2); X³ representa un resto de aminoácido seleccio
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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