基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体(PHORCs)化合物、其制备方法和医药用途
- 专利权人:
- 发明人:
- 尤启冬,王磊,张秋月,张恒恒,徐晓莉,郭小可,姜正羽,陆朦辰
- 申请号：
- CN202110273244.7
- 公开号：
- CN113045567B
- 申请日:
- 2021.03.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开如式I所示基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体(PHORCs)化合物、其制备方法和医药用途。本发明的化合物可不同程度的去磷酸化胃癌MKN45细胞中的p‑ASK1，可以在体外、体内显著抑制ASK1活性，从而选择性地下调周期相关蛋白，具有细胞增殖抑制作用。其中化合物DDO‑3711的细胞增殖抑制作用明显优于ASK1小分子抑制剂TCASK10组及ASK1小分子抑制剂TCASK10和PP5小分子激活剂P5SA‑1联合给药组，可用于制备胃癌、结肠癌等相关疾病的治疗药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
