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靶向蛋白降解c-Met降解剂及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 苏州大学
- 发明人:
- 龙亚秋,王旭,封顺
- 申请号：
- CN202011127414.2
- 公开号：
- CN112239469A
- 申请日:
- 2020.10.20
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开一种靶向蛋白降解c‑Met降解剂及其制备方法与应用。本发明提供一种基于靶向蛋白降解PROTAC策略的c‑Met降解剂及其制备方法，以及该类c‑Met降解剂在治疗非小细胞肺癌和胃癌等癌症中的应用。本发明的化合物具有显著的c‑Met降解作用与细胞增殖抑制作用，具有作为抗肿瘤药物治疗肿瘤的潜力，并且本发明化合物在慢病毒转染构建的EBC‑1耐药细胞株中表现出显著的增殖抑制活性，且明显优于小分子抑制剂LXM‑262，并且显著提高了细胞选择性，说明本发明实例化合物在克服肿瘤c‑Met获得性耐药性上具有显著的优势，尤其是化合物S27只对c‑Met依赖的EBC‑1肺癌细胞表现出较好的活性，说明化合物S27具有较好的细胞选择性，而原本的小分子抑制剂是多靶点的，对c‑Met非依赖的细胞系也有抑制效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
