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一种过氧化氢响应型Keap1-Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法及其医药用途
- 专利权人:
- 中国药科大学
- 发明人:
- 尤启冬,姜正羽,陆朦辰,张贤,赵静,郭小可,徐晓莉,王磊
- 申请号:
- CN201911195753.1
- 公开号:
- CN110845435A
- 申请日:
- 2019.28.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种过氧化氢响应型Keap1‑Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法及其医药用途,该过氧化氢响应型Keap1‑Nrf2 PPI抑制剂前药pro2具有如下所示的化学结构。本发明通过利用H2O2响应的噻唑烷酮部分来修饰Keap1‑Nrf2抑制剂中的关键羧基药效团,合成了一种新的ROS响应抗氧化剂前药pro2。H2O2活化的前药pro2可以同时实现靶向激活Nrf2和增强体内治疗功效的作用,它基于ROS活化‑ROS清除的概念疗法,也是第一个适用于口服的H2O2响应性前药示例,其具有成药性和高靶向的特性有望用于临床。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/