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一种ROS响应性JAK3共价抑制剂前药、制备方法及治疗类风湿性关节炎的用途
- 专利权人:
- 中国药科大学
- 发明人:
- 尤启冬,姜正羽,张梁颖,鲍启超,杨伟康,陆朦辰,郭小可,徐晓莉,王磊
- 申请号：
- CN201911322798.0
- 公开号：
- CN110882395A
- 申请日:
- 2019.20.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种ROS响应性JAK3共价抑制剂前药、制备方法及治疗类风湿性关节炎的用途,该前药具有如下的化学结构:该JAK3共价抑制剂前药利用了生理和病理条件下ROS水平的差异,可以选择性地在发病组织处释放出现有技术中式(1)所示的活性化合物,具有优异的膜透过性、抗增殖活性和调控STAT信号通路的能力,在类风湿性关节炎炎症小鼠模型中呈现出较好的治疗作用,且在ICR健康小鼠中显示出极低的毒性,成功地避免了JAK抑制剂分子在各类生物大分子或其他正常生理组织中与硫醇官能团共价结合,可以用于制备抗类风湿性关节炎药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
