一种Keap1-Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法和用途
- 专利权人:
- 中国药科大学
- 发明人:
- 吕逸菲,尤启冬,王小鹿,郭小可,姜正羽,张贤,陆朦辰,王磊,徐晓莉
- 申请号：
- CN202011244101.5
- 公开号：
- CN112321620A
- 申请日:
- 2020.11.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种Keap1‑Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法和用途。本发明提供的前药P‑168将活性化合物168的极性羧酸基团封闭，脂溶性得到提高，透膜性及成药性均有效改善；该前药P‑168在高ROS条件下被还原，释放出药效团168和荧光基团香豆素，激活Nrf2及其下游基因的表达，发挥抗炎活性，同时释放荧光实现可视化监测。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
