The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention and treatment of an inflammatory disease comprising an integrin inhibitor, and more particularly, to an inhibitory activity against the integrin 5 1 inhibitor of the compound represented by the formula (1) As a result, Compounds 1 to 60 according to the present invention inhibited the conversion of 5 1 into the active form through binding of 5 1 with inhibitor before binding of 5 1 with fibronectin, thereby blocking integrin activity The pharmaceutical composition containing the low molecular compound and derivative thereof as an active ingredient which inhibits the binding of integrin 5 beta 1 and fibronectin as an extracellular matrix protein of the present invention is useful for the prevention and treatment of inflammatory diseases 본 발명은 인테그린(integrin) 억제제를 포함하는 염증성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명의 화학식 1로 표시되는 화합물의 인테그린 α5β1 저해제에 대한 억제활성을 평가하기 위하여 실험을 수행한 결과, 본 발명에 따른 화합물 1 ~ 60은 α5β1과 피브로넥틴(fibronectin)의 결합 이전에 α5β1과 저해제와의 결합을 통해 α5β1의 활성 형태로의 전환을 저해함으로써 인테그린 활성을 차단하는 효과가 우수한 것으로 나타남을 확인함으로써, 본 발명의 인테그린 α5β1과 세포외 기질단백인 피브로넥틴의 결합을 저해하는 저분자 화합물 및 그 유도체를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 염증성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다.