The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention and treatment of inflammatory diseases, including an integrin inhibitor, specifically the experiment to evaluate the inhibitory activity against the integrin α5β1 inhibitor of the compound represented by the formula (1) of the present invention As a result, Compounds 1 to 123 according to the present invention have an excellent effect of blocking integrin activity by inhibiting the conversion of α5β1 into the active form through binding of α5β1 to an inhibitor prior to the binding of α5β1 to fibronectin. By confirming that the pharmaceutical composition containing the low molecular weight compound and its derivative which inhibits the binding of the integrin α5β1 and the extracellular matrix protein fibronectin of the present invention as an active ingredient can be usefully used for the prevention and treatment of inflammatory diseases. .본 발명은 인테그린(integrin) 억제제를 포함하는 염증성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명의 화학식 1로 표시되는 화합물의 인테그린 α5β1 저해제에 대한 억제활성을 평가하기 위하여 실험을 수행한 결과, 본 발명에 따른 화합물 1 ~ 123은 α5β1과 피브로넥틴(fibronectin)의 결합 이전에 α5β1과 저해제와의 결합을 통해 α5β1의 활성 형태로의 전환을 저해함으로써 인테그린 활성을 차단하는 효과가 우수한 것으로 나타남을 확인함으로써, 본 발명의 인테그린 α5β1과 세포외 기질단백인 피브로넥틴의 결합을 저해하는 저분자 화합물 및 그 유도체를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 염증성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다.