您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PRAZIQUANTEL ET DE COMPOSÉS INTERMÉDIAIRES DE CE DERNIER
专利权人:
浙江海正药业股份有限公司;SHANGHAI INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY;ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO.; LTD.;上海医药工业研究院;ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
ZHANG, Fuli,张福利,YANG, Zhezhou,杨哲洲,BAO, Rusheng,包如胜,XU, Weiwei,徐伟伟,BAI, Hua,白骅
申请号:
CNCN2015/072830
公开号:
WO2016/127350A1
申请日:
2015.02.12
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are a preparation method for praziquantel and intermediates thereof. The method comprises: a target product praziquantel is obtained by using β-phenylethylamine as an initial raw material through the condensation reaction with chloroacetyl chloride, the substitution reaction with ethanolamine, and the acylation reaction with cyclohexanecarbonyl chloride, and then followed by the oxidation reaction and the cyclization reaction. Also disclosed are two key intermediates, namely, a formula IV compound and a formula V compound for preparing the praziquantel. The preparation method is reasonable and simple in technological design, moderate in reaction conditions, economical and environment-friendly; raw materials are inexpensive and easy to get, the key intermediates are easy to prepare, the total reaction yield is high (≥ 60%), and the purity of the obtained target product formula I compound praziquantel is high (the HPLC determined purity ≥ 99.8%), so that the industrialized mass production is easy to realize.L'invention concerne un procédé de préparation de praziquantel et d'intermédiaires de ce dernier. Selon le procédé : un produit cible praziquantel est obtenu en employant de la β-phényléthylamine en tant que matière première initiale par la réaction de condensation avec du chlorure de chloroacétyle, la réaction de substitution avec de l'éthanolamine, et la réaction d'acylation avec du chlorure de cyclohexanecarbonyle, suivie ensuite par la réaction d'oxydation et la réaction de cyclisation. L'invention concerne également deux intermédiaires clés, à savoir, un composé de formule IV et un composé de formule V pour préparer le praziquantel. Le procédé de préparation est d'une conception technologique raisonnable et simple, de conditions de réaction modérées, économique et respectueux de l'environnement ; les matières premières sont bon marché et faciles à obtenir, les intermédiaires clés sont faciles à préparer, le rendement de réaction total est élevé (≥ 60
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充