CASU BENITO,ベニト・カス,TORRI GIANGIACOMO,ジャンジャコモ・トッリ,NAGGI ANNAMARIA,アンナマリア・ナッジ,GIANNINI GIUSEPPE,ジュゼッペ・ジャンニーニ,PISANO CLAUDIO,クラウディオ・ピサノ,PENCO SERGIO,セルジョ・ペンコ
申请号:
JP2015178518
公开号:
JP2016014148A
申请日:
2015.09.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To find optimal glycosaminoglycan structures for generating antiangiogenic activity based on heparanase inhibition and/or FGF growth factor inhibition mechanisms, and to provide a medicament with antiangiogenic activity which is essentially devoid of the typical side effects of heparin derivatives, such as anticoagulant activity.SOLUTION: Partially desulphated glycosaminoglycan derivatives are described, particularly heparin, and more particularly a compound of formula (I) where the U, R and R1 groups have the meanings indicated herein. These glycosaminoglycan derivatives have antiangiogenic and heparanase-inhibiting activity and are devoid of anticoagulant activity.COPYRIGHT: (C)2016,JPO&INPIT【課題】ヘパラナーゼ阻害および/またはFGF増殖因子阻害機構に基づいて、抗血管新生活性を生じさせる最適なグリコサミノグリカン構造を見出すこと。また、実質的にヘパリン誘導体の典型的な副作用、例えば、抗凝血活性が無い抗血管新生活性を有する薬物を提供すること。【解決手段】部分的に脱硫酸化されたグリコサミノグリカン誘導体、特にヘパリン、とりわけ式(I)の化合物(式中U、RおよびR1基は明細書中に記載の意味を有する)を提供する。該グリコサミノグリカン誘導体は、抗血管新生およびヘパラナーゼ-阻害活性を有し、抗凝血活性を有さない。【選択図】なし