CASU BENITO,ベニト・カス,TORRI GIANGIACOMO,ジャンジャコモ・トッリ,NAGGI ANNAMARIA,アンナマリア・ナッジ,GIANNINI GIUSEPPE,ジュゼッペ・ジャンニーニ,PISANO CLAUDIO,クラウディオ・ピサノ,PENCO SERGIO,セルジョ・ペンコ
申请号：
JP2013112054
公开号：
JP2013177433A
申请日:
2013.05.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an optimal glycosaminoglycan structure producing anti-angiogenic activity on the basis of heparanase inhibition and/or FGF growth factor inhibition mechanism, and to provide a medicinal substance which has anti-angiogenic activity substantially free from typical adverse effect of a heparin derivative, for example, anti-angiogenic activity.SOLUTION: A partially desulfated glycosaminoglycan derivative, in particular, heparin, above all, a compound of formula (I) (in the formula, U, R and R1 groups have the meaning described in specification) is provided. The glycosaminoglycan derivative has anti-angiogenic activity and heparanase inhibition activity and has no anticoagulant activity.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】ヘパラナーゼ阻害および/またはFGF増殖因子阻害機構に基づいて、抗血管新生活性を生じさせる最適なグリコサミノグリカン構造を見出すこと。また、実質的にヘパリン誘導体の典型的な副作用、例えば、抗凝血活性が無い抗血管新生活性を有する薬物を提供すること。【解決手段】部分的に脱硫酸化されたグリコサミノグリカン誘導体、特にヘパリン、とりわけ式(I)の化合物(式中U、RおよびR1基は明細書中に記載の意味を有する)を提供する。該グリコサミノグリカン誘導体は、抗血管新生およびヘパラナーゼ-阻害活性を有し、抗凝血活性を有さない。【選択図】なし
