含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物及制备和应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 陈文腾,黄卫,邵加安,俞永平
- 申请号:
- CN201610532950.8
- 公开号:
- CN106083828A
- 申请日:
- 2016.06.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种如式I所示的含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物或其对映异构体,主要是以芳胺嘧啶为母核,通过与吖丙啶甲酸一步缩合得到目标化合物。实验证明,在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用,特别是对耐药细胞株H1975有较好的选择性,同时对EGFR激酶也有较好的抑制效果,可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式:。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心