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含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物及制备和应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 陈文腾,刘星雨,邵加安,陈恩,陈斌辉,唐湃,俞永平
- 申请号：
- CN201610528620.1
- 公开号：
- CN106243044A
- 申请日:
- 2016.06.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种如式I所示的含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物，本发明还公开了其制备方法及应用。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达野生型EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，对低表达EGFR人结肠癌细胞株SW620的抑制活性较弱，同时对野生型和[L858R/T790M]突变的EGFR激酶也有较好的抑制效果，且对[L858R/T790M]突变的EGFR激酶选择性高，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下所示：
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
