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含异羟肟酸片段的2,4-二芳胺基嘧啶类衍生物及制备和应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 俞永平,罗婧,陈文腾,舒可,刘星雨
- 申请号：
- CN201610034158.X
- 公开号：
- CN105646371B
- 申请日:
- 2016.19.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供如式Ⅰ和式Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2,4‑二芳胺基嘧啶类衍生物,主要是以含羧基片段的2,4‑二芳胺基嘧啶为母核,通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明,在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975、过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的人宫颈癌细胞株Hela、人口腔表皮样癌细胞株KB、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人肝癌细胞株HepG2、人结肠癌细胞株SW620等肿瘤细胞,具有显著的增殖抑制作用,可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下:
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
