您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法
- 专利权人:
- 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
- 发明人:
- 王成章,周昊
- 申请号：
- CN201910546356.8
- 公开号：
- CN110256398A
- 申请日:
- 2019.20.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法。以不饱和漆酚为原料,通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合,通过Diels‑Alder、水解和羟氨化等反应,在漆酚侧链尾部引入异羟肟酸基团,并且在其苯环或烷基链引入硝基和羟基等不同药效基团,合成了3种亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物,3种化合物均能很好地与HDAC的活性口袋结合,可与其残基形成稳定氢键相互作用,并能与活性口袋底部的Zn2+形成稳定螯合,具有很好的HDAC的抑制活性,3种化合物对HDAC 2和HDAC 8的半数抑制浓度(IC50)值与FDA批准的HDAC抑制剂SAHA的IC50值相当,可应用于临床抗肿瘤药物中,附加值极高,可以成为临床上开发新型漆酚基HDAC抑制剂的一种新技术。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
