含异羟肟酸侧链的喹唑啉衍生物及制备和应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 黄卫,陈文腾,邵加安,俞永平
- 申请号:
- CN201610533023.8
- 公开号:
- CN106187919A
- 申请日:
- 2016.06.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供一种含异羟肟酸侧链的喹唑啉衍生物,以4‑芳胺基喹唑啉为母核,通过特定的连接基与THP保护的羟胺一步缩合及后续的脱保护得到目标化合物。实验证明,在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(EGFR过表达的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用,特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果,同时对Hela、HepG2等肿瘤细胞也有较好的抑制效果,可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下:
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心