정인화,이인규,모길웅,한가람,신재원,김현정,김아름,정기원,안지훈,CHUNG IN HWA,LEE IN KYU,MO KIL WOONG,HAN GA RAM,SHIN JAE WON,KIM HYEON JEONG,KIM A REUM,JUNG KI WON,AN JI HUN
申请号：
KR1020180081912
公开号：
KR1020200007604A
申请日:
2018.07.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要：
Because of the poor solubility, which is a problem of Mirabegron, it uses polyethylene glycol, a hydrophilic base that damages the mucous membrane of the body during oral preparation, and the oral absorption in the small intestine is also poor. Solubility or dissolution rate and dissolution rate in crystalline form and the phase change into crystalline form, the thermodynamic stability of the amorphous form of Mirabegron / fumaric acid, Mirabegron / L-pyroglutamic acid, Mirabegron / citric acid co-crystal or composite Developed. This amorphous form of Mirabegron co-crystal or complex is a new solid form that overcomes the poor solubility of Mirabegron, and is very useful as an optimal drug substance for maximizing utilization as a drug.미라베그론의 문제점인 난용성으로 인해 경구제제 제조 과정에서 체내 점막을 손상시키는 친수성 기제인 폴리에틸렌글리콜을 사용하며, 소장에서의 경구 흡수도 또한 좋지 못하기 때문에, 본 발명자들은 수용해도 및 소장 pH 6.8에서의 용해도 또는 용출속도 및 용출율이 개선되고 결정형으로 상전이 되지 않아 열역학적 안정성이 우수한 무정형형태의 미라베그론/푸마릭산, 미라베그론/L-피로글루탐산, 미라베그론/시트릭산 공결정 또는 복합제를 개발하였다. 이 무정형형태의 미라베그론 공결정 또는 복합제는 미라베그론의 난용성이 극복 된 새로운 고체형태로서 약물로서의 활용을 극대화 할 수 있는 최적의 원료의약물질로 매우 유용하다.
