The present inventors overcome extremely poorly soluble (water solubility: 0.12 µg/L) and oral absorption of less than 1%, which makes it difficult to develop ursolic acid, a natural active substance having excellent utilization value as a drug, as a drug. It provides a novel ursolic acid/citric acid co-crystal or a complex agent with an optimum ratio in which water solubility and gastrointestinal pH solubility are increased 10000 times, and dissolution rate is increased. This novel ursolic acid/citric acid co-crystal or complex agent is very useful as an optimal raw material pharmaceutical that can maximize utilization as a drug of ursolic acid.본 발명자들은 약물로서 활용가치가 뛰어난 천연 활성물질인 우르솔릭산(ursolic acid)의 약물로서의 개발을 어렵게 만드는 매우 심각한 문제점인 극난용성(수용해도: 0.12㎍/L) 및 경구 흡수도 1% 미만을 극복하고자 수용해도 및 위장관 pH 용해도가 10000배 증가 되고, 용출속도가 증가 된 최적의 비율의 신규한 우르솔릭산/시트릭산 공결정 또는 복합제를 제공한다. 이 신규한 우르솔릭산/시트릭산 공결정 또는 복합제는 우르솔릭산의 약물로서 활용을 극대화 할 수 있는 최적의 원료의약물질로서 매우 유용하다.
