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Propionic acid 3-as an alternative to the inhibitor of C
专利权人:
BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人:
ZHAO, Guohua,DEVASTHALE, Pratik,YE, Xiang-Yang,SELVAKUMAR, Kumaravel,DHANUSU, Suresh,BALASUBRAMANIAN, Palanikumar,GUERNON, Leatte R.,CIVIELLO, Rita,HAN, Xiaojun,PARKER, Michael F.,JACUTIN-PORTE, Swane
申请号:
PE2019000940
公开号:
PE20191647A1
申请日:
2017.11.07
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要:
A formula compound characterized by E and G independence, or s, etc.; m and l independence, or C; X is C1-6 tar, substituted by 0, 1 or 2 r7b; Z is covalent linkage,o. S, among other things, R1 is a mimosa; R2 is h or C1-6 tar; R3 is h, C1-6 tar, carbon thyroid of 3 to 10 elements; R4 is h, C1-10 tar, etc.; R5 is h, r5a, etc. In addition, a, l, e, G and L form a part of pyrazole ring, pyridine, thiazole, etc. These compounds are propionic acid 3-substitutes and α - inhibiting compounds. One of the preferred compounds is acrylic acid (+ -) - 3 - (6-methoxypyridine-3-il) - 3 - (3 - (4 - (5,6,7,8-tetrahydro-1,8-nafidin-2-il) butyl) - 1h-pyrazol-1-il). It also refers to a method of preparing these compounds, a drug synthesis including these compounds,A preparation that understands them and can be used to treat diseases such as fibrosis, rejection of transplants, cancer, etc.Referido a un compuesto de formula I, caracterizado porque A E y G son independientemente N, O, S, entre otros; M y L son independientemente N o C; X es alquileno C1-6 sustituido con 0, 1 o 2 R7b; Z es un enlace covalente , O, S, entre otros; R1 es una porcion mimetica de arginina; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es H, alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 10 elementos, entre otros; R4 es H, alquilo C1-10, entre otros; R5 es H, R5a entre otros. Ademas, A, L, E, G y L forman una porcion del anillo de pirazol, pirrol, tiazol, entre otros. Estos compuestos son acidos propionicos 3-sustituidos e inhiben la integrina alfa V. Un compuesto preferido es acido (+-)-3-(6-metoxipiridin-3-il)-3-(3-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)butil)-1H-pirazol-1-il)propanoico. Tambien se refiere a un metodo de preparacion de dichos compuestos, una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto, metodo de preparacion que los comprende y su uso en el tratamiento de un trastorno o afeccion, tales como fibrosis patologica, rechazo al trasplante, cancer, entre otros.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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