您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PEPTIDES AS OXYTOCIN AGONISTS
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ
发明人:
Caterina,Катерина,Konrad,Конрад,Christophe,Кристоф
申请号:
EA201692404
公开号:
EA030091B1
申请日:
2015.06.01
申请国别(地区):
EA
年份:
2018
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of formulawherein R1 is hydrogen, C1-7-alkyl or C3-6-cycloalkyl; R2 is hydrogen; R3 is hydrogen, C1-7-alkyl, C1-7-alkyl substituted by hydroxy, -(CH2)2C(O)NH2, benzyl, phenyl, -CH2-five membered aromatic heterocyclic group selected from an imidazolyl and thiophenyl groups, CH2-indolyl, -CH2-C3-6-cycloalkyl, C3-6-cycloalkyl or -(CH2)2-S-C1-7-alkyl; R3' is hydrogen or C1-7-alkyl; X is -C(O)-CHR4-CHR4'-C(O)-NH-CH2-; R4/R4' are hydrogen or one of R4 or R4' is amino; o is 0 or 1; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to a corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. It has been found that the present compounds are oxytocin receptor agonists and can be used for the treatment of autism, stress, anxiety, depression, schizophrenia, psychiatric disorders, memory loss, alcohol withdrawel, drug addiction and Prader-Willi Syndrom.Изобретение относится к соединениям формулыгде R1 является водородом, C1-7алкилом или C3-6циклоалкилом; R2 является водородом; R3 является водородом, C1-7алкилом, C1-7алкилом, замещенным гидроксильной группой, -(CH2)2C(O)NH2, бензилом, фенилом, -CH2-пятичленной ароматической гетероциклической группой, выбранной из имидазолильной и тиофенильной групп, CH2-индолилом, -CH2-C3-6циклоалкилом, C3-6циклоалкилом или -(CH2)2-S-C1-7алкилом; R3' является водородом или C1-7алкилом; X представляет собой -C(O)-CHR4-CHR4'-C(O)-NH-CH2-; R4/R4' являются водородом, или один из R4 или R4' представляет собой аминогруппу; о означает 0 или 1; или к их фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, рацемической смеси или соответствующему энантиомеру и/или их оптическим изомерам. Было установлено, что настоящие соединения являются агонистами рецепторов окситоцина и могут применяться для лечения аутизма, стресса, тревоги, депрессии, шизофрении, психических расстройств, потери памяти, алкогольной абстиненции, лекарственной зависимости и синдрома Прадера-Вилли.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充