FIELDHOUSE, Charlotte,ROBINSON, John Stephen,GLEN, Angela,FUJIMOTO, Tatsuhiko
申请号：
PE0014442016
公开号：
PE13742016A1
申请日:
2015.02.19
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
Relates to compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salts of the sameWhere R1 is a group of 8 to 10 heteroaromatico FUSED bicyclic Member optionally substituted l is a Link, or CH2, NH, OR N (CH3) ra and RB is Hydrogen,C1 - C3 alkyl or haloalquilo C1 - C3 X is CF2, or, among others R2 is Hydrogen,C1 - C6 alkyl or cycloalkyl C3 C6 R3 is a group of 5 to 6 members heteroaromatico monociclico optionally substituted.Preferred compounds are: 3 - bromo - N - [(1S, 2S) - 2 - [(6 fluoro - 1,3-benzothiazol-2 - il) amino] - 2 - ciclopentil] - pyridine carboxamide, 6 - bromo - N - [(1S, 2S) - 2 - [(6 fluoro - 1,3 - 5 - 2 - il) amino] - metoxipiridina ciclopentil] - 3 - 2 - carboxamide, among others. It also refers to a process of Preparation and to a Pharmaceutical composition.These compounds are antagonists of the Orexin 1 receptor sub type, being useful in the treatment of schizophrenia, Addiction, dementia, among othersSe refiere a compuestos de formula I o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, donde: R1 es un grupo heteroaromatico biciclico fusionado de 8 a 10 miembros opcionalmente sustituidos L es un enlace, CH2, O, NH o N(CH3) Ra y Rb es hidrogeno, alquilo C1-C3 o haloalquilo C1-C3 X es CF2, O, entre otros R2 es hidrogeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 R3 es un grupo heteroaromatico monociclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituidos. Son compuestos preferidos: 3-bromo-N-[(1S,2S)-2-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]ciclopentil]-piridina-2-carboxamida, 6-bromo-N-[(1S,2S)-2-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]ciclopentil]-3-metoxipiridina-2-carboxamida, entre otros. Tambien se refiere a un proceso de preparacion y a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos son antagonistas del receptor sub-tipo 1 de orexina, siendo utiles en el tratamiento de esquizofrenia, demencia, adiccion, entre otros
