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FORMULACIONES INMUNOSUPRESORAS
专利权人:
NOVARTIS AG
发明人:
BOUILLOT, PHILIPPE,REYNAUD, EMERIC
申请号:
PE0015222013
公开号:
PE02162014A1
申请日:
2012.01.05
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
Refers to a Solid Pharmaceutical composition comprising: (a) an Active Pharmaceutical Ingredient (API) that is Receptor Modulator for sphingosine 1-phosphate (S1P) such as compounds of Formula A1 or A2 where is coor5, EPO (OR5) 2, among others, where R5 is H form a group or Designer Ester W is a Link, alquileno (C1 - C3) or alquenileno (c2-c3) aryl (C6 and C10)Alkyl (C1 - C6), among others Z is azetidine, pyrrolidine, piperidine, among others r1 is aryl, heteroaryl (C6 C10), among others R2 is H, alkyl (C1 - C6), alquenilo (C2 - C6), among others R3 and R4 are each h, halogen, Oh,Among others being a Preferred Compound acid 1 - (4 - [1 - (4 - 3 - trifluoro Methyl Cyclohexyl - - - - - Benzyloxy imino) ethyl] - 2 - ethyl - 3 - benzyl} - azetidin carboxylic acid or a Salt of Hemi fumarate thereof and (b) excipients such as a desiccant.Said composition is coated with a Moisture barrier and has a crystallinity of 80 percent, being useful in the treatment of autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, multiple sclerosisSE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA EN FASE SOLIDA QUE COMPRENDE: A) UN INGREDIENTE FARMACEUTICO ACTIVO (API) QUE ES MODULADOR DEL RECEPTOR PARA ESFINGOSINA-1-FOSFATO (S1P) TAL COMO LOS COMPUESTOS DE FORMULA A1 O A2 EN DONDE A ES COOR5, OPO(OR5)2, ENTRE OTROS, EN DONDE R5 ES H O UN GRUPO FORMADOR DE ESTER W ES UN ENLACE, ALQUILENO(C1-C3) O ALQUENILENO(C2-C3) Y ES ARILO(C6-C10), ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS Z ES AZETIDINA, PIRROLIDINA, PIPERIDINA, ENTRE OTROS R1 ES ARILO(C6-C10), HETEROARILO, ENTRE OTROS R2 ES H, ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C2-C6), ENTRE OTROS R3 Y R4 SON CADA UNO H, HALOGENO, OH, ENTRE OTROS SIENDO UN COMPUESTO PREFERIDO EL ACIDO 1-{4-[1-(4-CICLOHEXIL-3-TRIFLUORO-METIL-BENCILOXI-IMINO)-ETIL]-2-ETIL-BENCIL}-AZETIDIN-3-CARBOXILICO O UNA SAL DE HEMI-FUMARATO DEL MISMO Y B) EXCIPIENTES TALES COMO UN DESECANTE. DICHA COMPOSICION SE RECUBRE CON UNA BARRERA A LA HUMEDAD Y TIENE UNA CRISTALINIDAD DEL 80 POR CI
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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